종근당 고혈압치료제 텔미누보, 인습성 개선 특허

종근당 고혈압치료제 텔미누보, 인습성 개선 특허

고혈압 환자 복약 편의성∙순응도 높인다

종근당(대표이사 김영주)은 자체 기술로 개발한 항고혈압 고정용량 복합제 텔미누보(성분명 텔미사르탄/에스암로디핀)의 인습성 개선에 대한 조성물 특허등록을 기념하여, ‘텔미누보 인습성 개선 특허등록 기자간담회’를 8월 29일 롯데호텔에서 개최했다.

기자간담회 발표세션으로는 △텔미누보의 인습성 개선 특허 출원과 성상의 강점(종근당 제제연구실 임종래 상무) △복약순응도가 환자에게 미치는 영향 및 의미(강동경희대병원 김종진 교수)가 마련됐다.

텔미누보는 텔미사르탄/에스암로디핀 복합제 중 최초로 인습성을 개선했으며, 이에 대한 조성물 특허를 지난 6월 20일 획득했다.

인습성 개선 후 텔미누보는 덥고 습한 조건에서 노출 상태로 12시간 보관했을 때 성상의 변화가 육안으로 관찰되지 않았으며, 약포지에 보관 시 수분 함량 증가를 비교하는 12개월 장기관찰과 6개월 다습조건에서 제품의 수분 증가 정도가 감소한 것이 입증되었다.

텔미누보는 인습성 개선 후 전 제형의 포장을 병 포장으로 전환하고, 4가지 용량(40/2.5mg, 40/5mg, 80/2.5 mg, 80/5 mg)으로 출시했다.

병 포장 도입으로 한 개의 약포지에 다른 약제와 동봉하는 것이 가능해져, 환자가 다른 약제와 함께 한 번에 복용할 수 있게 됨으로써 복용 편의성을 높일 수 있게 되었다.

또한 알약 크기를 장축 14.2mm에서 11.1mm로 축소시켜 환자의 복약순응도를 개선할 것으로 기대된다.

가장 많이 사용되는 고혈압 치료제인 ARB(안지오텐신 수용체 차단제) 계열 중 텔미사르탄은 흡습성이 강하여 습기를 쉽게 흡수하기 때문에 정제가 끈적이거나 녹는 문제가 있다.

때문에 약제 포장 형태가 알약 하나하나 낱개 포장해 공기 노출을 최소화한 PTP(Press Through pack)로 한정되어 고령의 환자나 다수의 약제를 복용하는 혈압 환자가 약제를 나눠서 복약해야 하는 불편함을 겪어 왔다.

PTP 포장은 개봉의 어려움 때문에 약국 조제 시에도 불편을 초래한다는 지적이 제기되고 있다.

종근당 제제 연구실 임종래 상무는 텔미누보의 인습성 개선 특허 출원과 성상의 강점에 대해 설명했다.

종근당이 발명한 약제학적 복합제제는 텔미사르탄을 유효성분으로 포함하는 제1층에 부형제로서 미결정셀룰로오스, 흡착제로 규산칼슘을 포함하여 제1층을 구성했다.

그리고 제2층에 미결정셀룰로오스 및 규산칼슘을 첨가하여 제1층을 포함하는 약제학적 복합제제의 인습성을 개선하는 효과를 제공하면서, 동시에 제2층에 포함되는 에스암로디핀의 안정성에 영향을 주지 않는 것을 특징으로 한다. (등록특허 10-1750689)

임종래 상무는 “인습성을 개선한 텔미누보는 텔미사르탄 제제의 인습성 문제와 에스암로디핀의 안정성 저하 문제를 모두 개선하는 장점이 있다”며, “이번 인습성 개선을 통해 조제와 복용이 편리해져 환자들의 복약순응도를 높일 수 있을 것으로 기대한다”고 말했다.

강동경희대병원 심장혈관내과 김종진 교수는 고혈압 치료에 있어서 복약순응도의 중요성에 대해 강조했다.

복약순응도란 의사가 처방한 약을 환자가 정확하게 복용하고 전문 의료인의 충고나 지시를 따르는 정도를 말한다. 그러나 고혈압 약물 치료를 시작한 후 복약순응도는 시간이 경과함에 따라 점점 낮아지는 경향을 보인다.

고혈압 진단 첫 해에는 복약순응도가 100%에 이르지만 2년 시점에는 약 60%로 떨어지고 5년 시점에는 약 45%까지 낮아진다.

환자 대상 설문조사 결과 낮은 복약순응도의 원인은 △단순히 잊어버려서(54.9%) △항상 필요하다고 생각하지 않아서(13.7%) △약물에 의존하는 것이 싫어서(7.3%) △투여하기 싫어서(7.1%) 등으로 단순히 잊어버리는 경우를 제외하고는 고혈압 약제의 효과나 부작용에 대한 선입견이 복약순응도를 낮추는 주요 원인인 것으로 드러났다.

그러나 이 같은 오해와 달리 적극적인 약물 복용을 통한 고혈압 조절 효과는 높기 때문에 약물복용 이행은 고혈압 관리에서 중요하게 강조된다.

복약순응도가 높은 경우(high: ≥80%) 목표혈압 조절율은 43%에 달하지만, 낮은 사람은(low: <50%) 33%만이 목표혈압을 달성한다(Odds ratio=1.45, P=0.026). 그리고 복약순응도가 낮을수록 고혈압 환자에서 심혈관 질환으로 인한 입원율 및 사망률은 유의하게 증가한다.

김종진 교수는 “높은 복약순응도는 혈압을 적절한 수준으로 유지시키고 합병증 위험을 감소시킨다”며, “복약순응도를 높이기 위해서는 두 개의 단일 약제를 고정용량 복합 제형으로 변경하거나 여러 약을 한 봉지에 넣어서 복용을 쉽게 만드는 방법 등이 있다”고 설명했다.

김영주 대표이사는 “강력한 혈압강하 및 장시간 약효지속 효과를 가진 텔미누보가 이번 인습성 개선 특허를 통해 고혈압 환자들의 복약 편의성을 높이고 궁극적으로 고혈압으로 인한 심혈관계 질환 예방에 적극 기여할 것으로 기대한다”며 “종근당은 앞으로도 우수한 의약품 개발을 통해 변화와 혁신을 적극적으로 주도하며 한국 제약산업 발전에 이바지하겠다”고 말했다.

한편, 텔미누보는 텔미사르탄 또는 에스암로디핀 단독요법으로 혈압이 적절하게 조절되지 않는 본태성 고혈압 환자를 대상으로 사용할 수 있으며 1일 1회 식사와 관계 없이 복용한다.

텔미누보는 3상 임상을 통해 국내 고혈압 환자에서 단일제 대비 유의하게 우수한 혈압강하 효과를 입증했다

주 성분인 에스암로디핀은 암로디핀에 비해 고혈압 환자에서 말초부종 발생율을 개선하며, 텔미사르탄과 에스암로디핀의 긴 반감기로 텔미누보는 지속적인 혈압강하 효과를 가진다.